導(dǎo)讀
在臨床上,奧美拉唑是一種常用藥物,使用時應(yīng)詳細(xì)了解它的配伍禁忌。
1. 與氯吡格雷合用
2009 年,美國食品與藥物管理局(FDA)就氯吡格雷與奧美拉唑等藥物相互作用發(fā)出藥物安全性信息。根據(jù)數(shù)據(jù)顯示,氯吡格雷與奧美拉唑存在藥物相互作用,如果患者服用奧美拉唑聯(lián)合氯吡格雷,奧美拉唑可使氯吡格雷的活性代謝產(chǎn)物及抑制血小板凝集作用減少近一半。
2. 與肝藥酶代謝有關(guān)藥物合用
奧美拉唑具有酶抑制作用,可延緩經(jīng)肝臟細(xì)胞色素 P450 系統(tǒng)代謝的藥物(如雙香豆素、安定、苯妥英鈉、華法令、硝苯定)在體內(nèi)的消除。
當(dāng)本藥品與上述藥物一起使用時,應(yīng)酌情減輕后者用量。研究表明,服用安定期間,口服奧美拉唑可致步態(tài)紊亂,停用即可恢復(fù)正常。服用奧美拉唑一周后,可使單劑量注射地西泮 (安定) 的清除率降低 54%,血藥濃度升高。
3. 與地高辛合用
奧美拉唑能夠抑制胃酸分泌,從而降低胃液酸度,可能減少地高辛水解,增加其吸收。胃液 pH 值<3 時,地高辛在胃內(nèi)水解,導(dǎo)致活性降低或喪失。升高胃液 pH 值的因素可能升高地高辛的生物利用度。
4. 與鐵劑合用
鐵劑主要是在十二指腸及空腸近端以亞鐵離子的形式吸收,胃酸可增加鐵劑的溶解度,促使不被吸收的三價鐵轉(zhuǎn)化為可被吸收的二價鐵,從而有助于鐵的吸收。
奧美拉唑?qū)儆谝炙釀蓽p少胃酸分泌,提高胃內(nèi) PH 值。如果在服用鐵劑時同時服用抑酸劑,特別是強(qiáng)效抑酸劑,必然會影響鐵劑的吸收,降低療效。所以,在服用鐵劑糾正貧血期間最好停用奧美拉唑。
5. 與甲氨蝶呤合用
奧美拉唑通過抑制 H+-K+-ATP 酶的活性來發(fā)揮作用,而甲氨蝶呤的腎清除是通過氫離子依賴性機(jī)制進(jìn)行的,因此懷疑甲氨蝶呤與奧美拉唑有相互作用,關(guān)于相互作用的資料有限。
由于聯(lián)用兩藥可能導(dǎo)致嚴(yán)重后果,應(yīng)考慮停止奧美拉唑治療,密切監(jiān)測血漿甲氨蝶呤濃度,并適當(dāng)?shù)夭捎脕喨~酸解救、充分補(bǔ)液及堿化尿液。
6. 與酮康唑合用
奧美拉唑是脂溶性弱堿性藥物,可能降低酮康唑的生物利用度,減弱其抗真菌作用。
7. 與雙歧桿菌活菌合用
奧美拉唑?qū)儆诳顾崴幬?,而雙歧桿菌活菌膠囊說明書中提到抗酸藥與本品合用時可減弱其療效。建議奧美拉唑與雙歧桿菌活菌分開服用。
8. 與維生素B12合用
有研究報道稱服用奧美拉唑20mg/天,飲食中與蛋白質(zhì)結(jié)合的維生素B12的吸收率從3.1%降至0.9%;服用奧美拉唑40mg/天,維生素B12吸水率從3.4%降至0.4%。由此推斷出,奧美拉唑可能減少胃腸對飲食中維生素B12的吸收,可能發(fā)生血液或神經(jīng)病變。對于長期使用使用奧美拉唑的患者,應(yīng)監(jiān)測維生素B12血清濃度。
9.與炔丙雌醇合用
奧美拉唑?qū)儆诿刚T導(dǎo)劑,與炔丙雌醇合用可能會降低炔丙雌醇的療效。建議奧美拉唑與炔丙雌醇合用時應(yīng)謹(jǐn)慎,可間隔使用。
10.與苯二氮卓類合用
臨床試驗分析得出結(jié)論,奧美拉唑可能通過抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶而減弱地西泮的代謝。也有報道稱奧美拉唑與三唑侖和氟西泮聯(lián)用,容易發(fā)生共濟(jì)失調(diào)現(xiàn)象這可能是三唑侖和氟西泮的中毒征象。由此看來,奧美拉唑可能升高苯二氮卓類藥物的血清濃度及藥理作用,可能出現(xiàn)毒性反應(yīng)并可以減弱其在肝臟的氧化代謝。倘若兩藥合用出現(xiàn)相互作用,建議降低苯二氮卓類藥物的劑量,或停用其中一種藥物。
11.與卡馬西平合用
國外臨床試驗研究發(fā)現(xiàn):口服卡馬西平的患者,加用奧美拉唑時,卡馬西平的藥時曲線下面積顯著升高,半衰期顯著延長,清除率顯著下降,增強(qiáng)其藥理作用,可出現(xiàn)惡心、嗜睡、眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)及其他小腦癥狀等中毒反應(yīng)特征。臨床使用時,需密切監(jiān)測卡馬西平的血藥濃度和臨床指證,加用和停用奧美拉唑時,應(yīng)調(diào)整卡馬西平的劑量。
12.與西洛他唑合用
國外研究發(fā)現(xiàn):兩藥物聯(lián)用后奧美拉唑使得西洛他唑及其活性代謝物OPC-13015的暴露量分別上升了26和6%,因此可以得出奧美拉唑會抑制西洛他唑CYP2C19的代謝過程,使其血藥濃度升高。合用時需謹(jǐn)慎,必要時西洛他唑的使用劑量需減半。
13.與鹽酸麻黃堿合用
奧美拉唑可影響鹽酸麻黃堿在尿中的排泄,增加鹽酸麻黃堿的半衰期,延長作用時間,特別是容易出現(xiàn)尿保持堿性數(shù)日或更長的情況,患者容易出現(xiàn)麻黃堿中毒的現(xiàn)象。合用時鹽酸麻黃堿的用量應(yīng)調(diào)整。
14.與苯海索合用
奧美拉唑與苯海索合用,可降低或縮短苯海索的作用。若必須合用時兩者應(yīng)間隔一定時間服用。
15.與地塞米松合用
奧美拉唑可以降低地塞米松的胃腸道吸收。合用需謹(jǐn)慎,必要時分開服用。
16.與伏立康唑合用
國內(nèi)學(xué)者通過藥理學(xué)試驗分析得出:當(dāng)兩藥合用時,奧美拉唑會使體內(nèi)伏立康唑的最大血藥濃度、血藥濃度-時間曲線下總面積增加。兩藥合用時無需調(diào)整伏立康唑的劑量,建議將奧美拉唑劑量減半。
17.與潑尼松合用
奧美拉唑可抑制潑尼松轉(zhuǎn)化為活性形式,減弱藥效。
18.與伊曲康唑合用
奧美拉唑可以使得伊曲康唑的吸收減少,血藥濃度降低。服用伊曲康唑至少2小時后再服用奧美拉唑。
19.與帕羅西汀合用
兩藥物合用,奧美拉唑血藥濃度會增加,從而導(dǎo)致胸悶、心悸、頭痛、頭暈、內(nèi)分泌紊亂等癥狀。兩藥物合用,建議帕羅西汀減量使用。
20.與長春西汀合用
奧美拉唑為白色或者類白色疏松塊狀物或粉末,用專用溶劑稀釋后為無色透明溶液,而長春西汀為腦血管擴(kuò)張藥物,兩藥物先后進(jìn)行靜滴會發(fā)現(xiàn)原本澄清的液體會變渾濁,而隨著時間的逐漸推移溶液顏色逐漸加深,變色說明兩藥物溶液混合存在化學(xué)反應(yīng),這也進(jìn)一步說明兩藥物間存在配伍禁忌。建議更換輸液器,分開靜滴。
21. 其他
維生素 B6 與奧美拉唑配伍后可變成黃色或茶色;
氨甲環(huán)酸與奧美拉唑配伍后可出現(xiàn)白色絮狀物;
復(fù)方氨基酸與奧美拉唑配伍可出現(xiàn)白色絮狀渾濁物;
鹽酸氨溴索與奧美拉唑配伍后可出現(xiàn)乳白色渾濁;
奧硝唑與奧美拉唑配伍后可變成黃褐色。
奧美拉唑為弱堿性化合物,在酸溶液中能很快分解,上述藥物多屬酸性藥物,當(dāng)奧美拉唑與它們配伍時,可發(fā)生中和反應(yīng),可見 PH 是導(dǎo)致奧美拉唑溶液不穩(wěn)定的主要因素。
另外,奧美拉唑化學(xué)性質(zhì)非常不穩(wěn)定,遇酸,熱和光照,氧化劑均易變質(zhì)降解,當(dāng) PH 低于 8 時,很容易發(fā)生變色形成沉淀物。
注:本文轉(zhuǎn)載自國家衛(wèi)生健康委員會,轉(zhuǎn)載目的在于傳遞更多信息,并不代表本網(wǎng)贊同其觀點和對其真實性負(fù)責(zé)。如有侵權(quán)行為,請聯(lián)系我們,我們會及時刪除。